BUDESONIDA DF BRONQUIAL

DENVER FARMA

Antiinflamatorio corticosteroideo local inhalatorio. Antiasmático.

Composición.

Cada dosis contiene: Budesonida 200 mcg, alcohol absoluto, ácido oleico, propelente 134a (1,1,1,2-tetrafluoretano) c.s.

Farmacología.

Budesonida es un corticosteroide no halogenado que se administra por inhalación. Se absorbe en mínima proporción por la mucosa respiratoria y por su rápida inactivación hepática presenta pocos efectos sistémicos. Budesonida reduce la inflamación bronquial. En el asma bronquial crónica, los corticosteroides inhalados tienen varios sitios de acción: el efecto principal es reducir la inflamación crónica de las vías aéreas en asmáticos. La potente acción antiinflamatoria puede deberse a una inhibición de la secreción de los factores de crecimiento activados por el endotelio y otras citoquinas producidas por linfocitos, eosinófilos, macrófagos, fibroblastos y mastocitos. Los resultados son: decrecimiento de la llegada y/o acumulación de las células inflamatorias dentro de las paredes bronquiales, en parte debido también a la inhibición de la adhesión al endotelio y los tejidos. Asimismo, disminuyen la permeabilidad tisular por vasoconstricción e inhibición directa de la contracción de las células endoteliales, inhiben la secreción de moco en las vías aéreas, posiblemente por acción directa sobre las células glandulares submucosas y por acción indirecta, reducen la secreción de mediadores estimulantes de la producción de moco por lo cual disminuye la cantidad de moco y la viscosidad de éste. Del mismo modo, bloquea en los bronquios de los asmáticos la respuesta inflamatoria tardía a los alergenos inhalados y reduce en el tiempo la respuesta a desencadenantes inespecíficos como el ejercicio físico. La disminución de la inflamación, del edema y de la producción de esputo lleva a una disminución de la hiperreactividad de las vías aéreas a los estímulos alérgicos directos o indirectos. Farmacocinética: Después de la administración del aerosol, aproximadamente el 10-25 % de la dosis liberada es depositada en las vías aéreas. La vida media es de aproximadamente 120 minutos. Luego de la resorción pulmonar, la Budesonida es rápidamente metabolizada en el hígado a compuestos prácticamente desprovistos de actividad glucocorticoide; la fracción absorbida es eliminada en las heces o metabolizada en el hígado, después de la resorción digestiva en compuestos inactivos una pequeña cantidad se elimina con la orina.

Indicaciones.

Afecciones obstructivas de las vías respiratorias como el asma bronquial, bronquitis crónica obstructiva en donde una terapia corticoidea están indicadas.

Dosificación.

Dosis usual: Niños mayores de 12 años, adultos y ancianos: 1 ó 2 dosis, 2 veces al día (de 400 mcg a 800 mcg). Dosis máxima: 1600 mcg por día (hasta 8 dosis) en casos de asma severa. Niños entre 7 y 12 años: 1 dosis, 1 vez al día ó 2 veces al día si fuera necesario (de 200 mcg a 400 mcg). Dosis máxima: 800 mcg por día (2 dosis, 2 veces por día) en casos de asma severa. Niños entre 6 meses y 7 años: 1 dosis, 1 vez al día ó 2 veces al día si fuese necesario (de 200 mcg a 400 mcg). Dosis máxima: 400 mcg por día (hasta 2 dosis).

Contraindicaciones.

Contraindicado en pacientes con osteoporosis, tuberculosis, infecciones virales o fúngicas e hipersensibilidad a alguno de los componentes.

Reacciones adversas.

Leve irritación en la garganta y ronquera. Han sido reportadas infecciones orofaríngeas por Candida. Se recomienda aconsejar al paciente limpiarse la boca con agua luego de cada administración. En la mayoría de los casos esta condición responde a terapia tópica antifúngica sin discontinuar el tratamiento. En raros casos se presentan reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupción cutánea y angioedema. Como con otras terapias por inhalación, el potencial para broncospasmos paradójicos deberá ser tenido en mente. Si esto ocurre, el tratamiento deberá ser discontinuado inmediatamente y si es necesario se deberá comenzar un tratamiento alternativo. Los broncospasmos paradójicos responden a un broncodilatador por inhalación de acción rápida y deberán ser tratados inmediatamente. Pueden ocurrir efectos sistémicos por corticoides inhalados, particularmente en altas dosis prescriptas por prolongados períodos de tiempo. Esto puede incluir supresión adrenal, retardo del crecimiento en niños y adolescentes, decrecimiento de la densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma.

Advertencias.

Es muy importante la higiene del adaptador bucal. Lea atentamente información al paciente. Higiene del inhalador. Se necesita especial cuidado en pacientes con tuberculosis pulmonar inactiva, infecciones fúngicas y virales en las vías respiratorias. Pacientes no-esteroideos dependientes: El efecto terapéutico es alcanzado generalmente dentro de los 10 días. En pacientes con secreción mucosa excesiva en los bronquios, puede ser tratado inicialmente con un corto régimen oral adicional de corticoide (2 semanas aproximadamente). Pacientes esteroideos dependientes: Cuando se comienza el traspaso de un esteroide oral a un aerosol, el paciente debería estar en una fase relativamente estable. Una dosis alta de Budesonida es dada en combinación con el esteroide oral previamente usado por aproximadamente 10 días. Luego de esto la dosis oral deberá ser reducida gradualmente (como por ejemplo 2,5 miligramos de prednisolona o el equivalente cada mes) al nivel más bajo posible. En muchos casos, es posible sustituir completamente Budesonida aerosol por el esteroide oral. Nota: Durante la transferencia de la terapia oral a Budesonida D.F. aerosol, se experimenta comúnmente una baja de la acción sistémica del esteroide, la cual puede resultar en la aparición de síntomas alérgicos o artríticos como rinitis, eczema y dolor muscular y articular. Se deberá iniciar un tratamiento específico por estas condiciones. Durante el retiro del tratamiento con esteroide oral los pacientes pueden sentirse mal pero en una forma no muy específica, aún siendo mantenida o mejorada la función respiratoria. Los pacientes deberán ser alentados a continuar con terapia de Budesonida D.F. mientras se retira el esteroide oral, a menos que haya evidencia clínica que indique lo contrario. Las exacerbaciones agudas de asma pueden necesitar un incremento en la dosis de Budesonida D.F. o un tratamiento adicional por un corto período de un corticoide oral y/o un antibiótico si hay una infección. Se debe recomendar al paciente el uso de un inhalador broncodilatador de acción inmediata como medicamento de emergencia para aliviar síntomas agudos de asma. Los pacientes que han sido previamente dependientes de esteroides orales pueden, como resultado de una terapia sistémica prolongada de esteroides experimentar los efectos de empeoramiento de la función suprarrenal. La recuperación puede llevar un tiempo considerable luego de cesar la terapia esteroide oral, por lo tanto pacientes dependientes de esteroides orales transferidos a Budesonida D.F. pueden permanecer en riesgo de empeoramiento de la función suprarrenal por algún tiempo considerable. En estas circunstancias funciones HPA axis deberán ser monitoreadas regularmente. Un tratamiento prolongado con altas dosis de corticoide por vía inhalatoria, particularmente mayores que las dosis recomendadas, puede resultar en una supresión adrenal clínicamente significativa. Pueden ocurrir efectos sistémicos de los corticosteroides por vía inhalatoria, particularmente en dosis altas prescriptas por períodos prolongados. Estos efectos son menores que los ocurridos con corticoides orales. Posibles efectos sistémicos incluyen supresión adrenal, retardado en el crecimiento en niños y adolescentes, decrecimiento en la densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma. Por lo tanto es muy importante que la dosis de corticoides por vía inhalatoria sea dosificada con la dosis más baja efectiva para el control del asma. Se recomienda que la altura de los niños que reciben un tratamiento prolongado con corticoides por vía inhalatoria sea regularmente monitoreada. Si el crecimiento se retarda, la terapia deberá ser revisada con el objetivo de reducir la dosis del corticoide por vía inhalatoria, si es posible, a la dosis más baja en la que un efectivo control del asma es mantenido. Además, se debe considerar el derivar al paciente a un médico pediátrico especialista en vías respiratorias. Interacciones Medicamentosas: No se conocen interacciones clínicas de relevancia con antiasmáticos. Debe evitarse la combinación con el ketoconazol. Dado que se carece de datos para proporcionar recomendaciones de dosis, esta combinación debe evitarse. Si esto no fuera posible el intervalo de tiempo entre la administración de ketoconazol y Budesonida debe ser tan prolongado como sea posible. Debe considerarse también una disminución de la dosis de Budesonida. Otros potentes inhibidores de CYP3A4 ocasionan probablemente un marcado aumento de los niveles plasmáticos de Budesonida. Alteraciones en las pruebas de laboratorio: debido al uso crónico de dosis mayores a las recomendadas, pueden verse afectados estudios de función adrenal, glucosa en sangre u orina, estado hematológico, osteocálcico sérico. Carcinogénesis, mutagénesis, trastornos de la fertilidad: estudios de carcinogénesis demostraron un aumento en la producción de gliomas y tumores hepatocelulares en ratas. No se han encontrado evidencias de mutagenicidad. El efecto sobre la fertilidad y el rendimiento reproductivo en animales en los niveles de dosis más altas, se observa una disminución de la viabilidad y del incremento de peso prenatal. Embarazo: los estudios han demostrado que la droga ejerce efectos teratogénicos o embriogénicos en animales, sin embargo no existen estudios adecuados, bien controlados en mujeres embarazadas. Debe evitarse la administración de Budesonida durante el embarazo a menos que existan razones de fuerza mayor. Si el tratamiento con glucocorticoides durante el embarazo es inevitable, es conveniente administrarlos por inhalación, ya que poseen efectos sistémicos menores en comparación con dosis antiasmáticas equipotentes de glucocorticoides orales. Se puede presentar hipoadrenalismo en niños cuyas madres recibieron glucocorticoides durante el embarazo. Se debe observar atentamente a tales niños. Lactancia: se desconoce si Budesonida es excretada a través de la leche materna. Debido a que otros glucocorticoides son excretados por esta vía se debe tener precaución cuando se administre Budesonida durante la lactancia. Uso Pediátrico: no se ha establecido la seguridad ni eficacia de Budesonida en niños menores de 6 años. Se ha demostrado que los glucocorticoides orales causan supresión del crecimiento en niños y adolescentes con el uso prolongado. Si se sospecha que un niño o adolescente que recibe cualquier glucocorticoide presenta una supresión del crecimiento, se debe considerar la posibilidad de que sea particularmente sensible a este efecto de los glucocorticoides. Ancianos: no se han documentado que existan problemas que limiten el uso de este medicamento en este grupo etario.

Conservación.

Conservar a una temperatura menor de 30°C, protegido de la luz solar.

Sobredosificación.

No se describen casos de sobredosificación aguda en las formas de administración bronquial. En la administración crónica de dosis altas puede inducir una depresión hipófiso-suprarrenal con signos de hipercorticismo. Los síntomas desaparecen luego de la suspensión del tratamiento que debe ser progresiva. Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al Hospital más cercano o comunicarse a los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/4962-2247; Hospital A. Posadas (011) 4658-7777/4654-6648.

Presentación.

Envase con aerosol con adaptador bucal con 200 dosis. Envase con aerosol con adaptador bucal con 200 dosis con dispositivo espaciador AEROCAMARA DF 280.