ANTIBLOC^® 12,5

CRAVERI

Antihipertensivo, antianginoso.

Composición.

ANTIBLOC 12,5^®: cada comprimido contiene: Carvedilol 12,5 mg. Excipientes: lactosa 110,00 mg; azúcar 40,00 mg; crospovidona 25,50 mg; povidona K-30 6,00 mg; dióxido de silicio coloidal 4,00 mg; estearato de magnesio 2,00 mg.

Farmacología.

El carvedilol es un betabloqueante no cardioselectivo, sin actividad simpática intrínseca. Es un agente cardiovascular con acción vasodilatadora mediada por el bloqueo de los receptores adrenérgicos alfa1.

Indicaciones.

Hipertensión arterial esencial. Angina de pecho estable. Tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva (clase II-III, New York Heart Association).

Dosificación.

Para el tratamiento de la Hipertensión arterial esencial, en adultos, se recomienda una dosis inicial de 12,5 mg/día, durante los dos primeros días. Luego, aumentar la dosis hasta 25 mg/día, en una toma diaria. De ser necesario, puede aumentarse la dosis hasta un máximo de 50 mg/día, en una o dos tomas diarias. Las dosis deberán ajustarse en intervalos de por lo menos dos semanas. La dosis en el tratamiento de la Insuficiencia cardíaca congestiva debe ser individualizada y monitoreada estrictamente por un cardiólogo, en su etapa de ajuste. Al comienzo del tratamiento se recomienda una dosis de 6,25 mg, en una o dos tomas diarias, durante dos semanas. Si esta dosis es bien tolerada, seguida a través del control de la presión arterial, frecuencia cardíaca y efectos adversos, se puede aumentar a 6,25 mg dos veces por día, luego 12,5 mg dos veces por día y posteriormente 25 mg dos veces por día, en intervalos de por lo menos dos semanas. La dosis máxima recomendada en pacientes que no superan los 85 kg de peso corporal, es de 25 mg dos veces por día. En aquellos pacientes que superan los 85 kg de peso corporal, la dosis máxima es de 50 mg dos veces por día. La dosis debe aumentarse hasta el máximo tolerado por cada paciente. Antes de aumentar la dosis, el médico evaluará síntomas de agravamiento de la insuficiencia cardíaca o de vasodilatación. Ante el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o retención hídrica puede aumentarse la dosis del diurético, siendo necesario en algunos casos, disminuir la dosis de carvedilol o discontinuarlo transitoriamente. Si se discontinúa el tratamiento por un período mayor a dos semanas, se reiniciará nuevamente con 6,25 mg/día, y se ajustará como fue indicado anteriormente. Los síntomas de vasodilatación se tratan inicialmente con la reducción de la dosis del diurético. Si persiste, puede disminuirse la dosis del inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), y si fuera necesario se disminuirá la dosis de carvedilol, la cual no debe aumentarse, mientras no disminuyan los síntomas de agravamiento de la insuficiencia cardíaca o la vasodilatación. Los pacientes tratados con digitálicos, inhibidores de la ECA y/o diuréticos, deben estabilizar las dosis de estos fármacos antes del inicio del tratamiento con carvedilol. En ancianos se recomienda una dosis inicial de 12,5 mg/día. Para aumentar la dosis, la misma se ajustará hasta un máximo de 50 mg/día, en una o dos tomas diarias.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad reconocida al principio activo. Insuficiencia cardíaca descompensada, clase IV (NYHA), que requiera tratamiento inotrópico intravenoso. Hipotensión severa. Bradicardia severa, menos de 45-50 lat/min. Bloqueo de rama de segundo o tercer grado. Shock cardiogénico. Enfermedad del nódulo sinusal, incluyendo bloqueo sino-auricular. Asma. Antecedentes de enfermedad obstructiva crónica. Insuficiencia hepática.

Reacciones adversas.

Pueden presentarse mareos, fatiga, cefaleas, hipotensión postural sintomática, bradicardia, especialmente al comienzo del tratamiento. Raramente pueden ocurrir alteraciones del humor, del sueño, parestesias y prurito anal. Ocasionalmente, broncoespasmo, disnea o asma en pacientes predispuestos. Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea o constipación, exantema alérgico, prurito, urticaria, y reacciones símil liquen plano, lesiones psoriásicas o exacerbación de las ya existentes. Se han registrado casos aislados de cambios de las transaminasas séricas, trombocitopenia y leucopenia. Raramente puede presentarse edema periférico, dolor en las extremidades, trastornos en la micción, impotencia sexual, sequedad de mucosas, alteraciones visuales, disminución de la secreción lacrimal e irritación ocular.

Precauciones.

Puede disminuir el estado de alerta en caso de manejo de maquinarias o vehículos, especialmente al inicio o durante un cambio de medicación, y particularmente en asociación con alcohol. Puede observarse exacerbación de los síntomas en pacientes con enfermedad de Raynaud. En pacientes con antecedentes de psoriasis, las drogas betabloqueantes pueden agravar los síntomas o inducir erupciones cutáneas psoriasiformes. Debe monitorearse la glucemia en pacientes diabéticos que presentan marcadas variaciones de la glucosa en sangre, como así también en aquellos que están bajo ayuno estricto. En éstos, los primeros síntomas de hipoglucemia pueden estar enmascarados. Debe tenerse en cuenta la posible disminución de la secreción lacrimal para el uso de lentes de contacto. El carvedilol puede enmascarar los síntomas de una tirotoxicosis. Como con otros betabloqueantes, existe la posibilidad de aumento de la sensibilidad frente a distintos alérgenos o reacciones anafilácticas graves. Embarazo y lactancia: En embarazadas debe evaluarse el riesgo-beneficio antes de la administración de este fármaco. El carvedilol y/o sus metabolitos son excretados por leche materna, por lo tanto no se recomienda su administración durante la lactancia. Uso en pediatría: La seguridad y eficacia de carvedilol en niños no ha sido establecida.

Advertencias.

En casos de trastornos de la conducción del impulso cardíaco, como el bloqueo de rama, en estadios finales de enfermedades arteriales periféricas, función renal alterada, con una concentración de creatinina sérica > 1,8 mg/dl o clearance de creatinina > 30 ml/min, tendencia a la hipotensión postural, el carvedilol debe administrarse con precaución y solamente bajo estricto control médico. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva tratados con digitálicos, inhibidores de la ECA y diuréticos, el carvedilol debe utilizarse con precaución debido a que, tanto los digitálicos como el carvedilol, disminuyen la conducción A-V.

Interacciones.

Deben considerarse las siguientes interacciones: la rifampicina disminuye la disponibilidad sistémica del carvedilol, pudiendo disminuir su acción hipotensora. Administrado conjuntamente con nifedipina, el carvedilol puede condicionar un descenso brusco de la presión arterial. La administración simultánea con reserpina, guanetidina, metildopa, clonidina o guanfacina, puede potenciar los efectos hipotensor y reductor de la frecuencia cardíaca. Puede potenciarse el efecto de otros antihipertensivos. El carvedilol puede elevar las concentraciones plasmáticas de digoxina. Con la administración conjunta de carvedilol y bloqueantes de los canales de calcio, como verapamilo o diltiazem, u otros antiarrítmicos, puede producirse una marcada disminución de la presión arterial, bradicardia y otras alteraciones del ritmo cardíaco, por lo que se aconseja monitoreo de la presión arterial y ECG en estas circunstancias. Debe evitarse la administración intravenosa de antiarrítmicos y antagonistas del calcio durante el tratamiento con carvedilol. Si se administra carvedilol conjuntamente con anestésicos debe tenerse precaución debido a que ambos fármacos tienen efecto inotrópico negativo. Pueden potenciarse los efectos de la insulina u otros hipoglucemiantes orales. Los barbitúricos, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, vasodilatadores y el alcohol, pueden potenciar el efecto hipotensor del carvedilol.

Conservación.

Conservar a temperatura ambiente no mayor a 30°C, en lugar seco y protegido de la luz

Sobredosificación.

Puede presentarse bradicardia e hipotensión severa. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777. Optativamente, otros Centros de Intoxicaciones.

Presentación.

Envases conteniendo 30 comprimidos.