BITAKEBIR

ASPEN

Antineoplásico.

Composición.

Cada comprimido recubierto contiene: Bicalutamida 50.00 mg, Lactosa 86.00 mg, Almidón glicolato de sodio 7.50 mg, Polividona 5.00 mg, Estearato de magnesio 1.50 mg, Dióxido de Titanio 1.00 mg, Hidroxipropilmetilcelulosa 3.00 mg, Polietilenglicol 4000: 1.00 mg.

Propiedades.

Es un fármaco con actividad antiandrogénica y, como su antecesor, la flutamida y otros similares, se emplea con eficacia clínica en pacientes con carcinoma prostático. Su mecanismo de acción se desarrolla por inhibición de la captación de los andrógenos (antiandrógeno) por sus receptores específicos en las células blanco; por ello en el carcinoma de próstata contrarresta el efecto de la testosterona (como la castración). No hay ninguna evidencia de algún efecto clínico relevante de los alimentos sobre la biodisponibilidad. Es un racemato cuya actividad biológica se debe al enantiómetro R, cuya vida media de eliminación es de una semana aproximadamente. Se absorbe en el tracto digestivo luego de su administración oral y se metaboliza en el hígado. Presenta una amplia famacocinética y biodisponibilidad; se une en grado significativo o las proteínas plasmáticas (96%); posee una vida media prolongada, lo que permite un esquema de dosis cómodo de una administración cada 24 horas. Se metaboliza extensamente (oxidación-glucuronización) y se elimina por vía renal y biliar en proporciones similares. Las concentraciones de equilibrio plasmáticas de enantiómero (R) son de aproximadamente 9mg por ml observadas durante una administración diaria de 50mg de este medicamento. En este estado de equilibrio las cantidades del enantiómero predominante (R) son cerca del 99% de los enantiómeros totales circulantes. La farmacocinética el enantiómero (R) no es afectada por la edad, insuficiencia renal o hepática leve a moderada. Existe evidencia de que en sujetos con daño hepático leve a severo, el enantiómero (R) es eliminado más lentamente desde el plasma.

Indicaciones.

Carcinoma prostático metastásico (estadio D2).

Dosificación.

No hay evidencia de que su efecto sea afectado por la administración con los alimentos. Adultos y ancianos: la dosis media aconsejada es de 50mg por día en una toma (1 comprimido diario). Se puede emplear en forma simultánea con un agonista LH-RH para obtener efecto sinérgico. Niños: No se aconseja su empleo. Pacientes con Insuficiencia renal: no se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. Pacientes con Insuficiencia hepática: no se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve. Podría ocurrir un aumento de la acumulación en pacientes con deterioro hepático moderado a severo (ver Precauciones).

Contraindicaciones.

Bicalutamida está contraindicado en mujeres y niños. No se deberá administrar a pacientes que hayan tenido una reacción de hipersensibilidad a la droga, o a la Flutamida. Embarazo y lactancia: está contraindicado en mujeres embarazadas o que estén amamantando.

Reacciones adversas.

En general, este medicamento ha sido bien tolerado, con muy pocos abandonos debidos a efectos adversos. Las acciones farmacológicas de este medicamento pueden producir un aumento de ciertos efectos esperados, tales como: sofoco, prurito y además, tumefacción mamaria y ginecomastia, la cual puede ser reducida por una castración simultánea. También puede ocurrir aparición de diarrea, náuseas, vómito, astenia y piel seca. Se han observado cambios hepáticos (nivel elevado de transaminasas, ictericia). Los cambios fueron transitorios y se resolvieron o mejoraron a pesar de la continuación o de la terminación de la terapia. Se deberá considerar el monitoreo periódico de la función hepática. Se han informado las siguientes experiencias: Insuficiencia cardíaca; anorexia, sequedad de boca, dispepsia, constipación, flatulencia; mareos, insomnio, somnolencia, disminución de la libido; disnea; impotencia, nicturia; anemia; alopecia, rash, inflamación, hirsutismo; diabetes mellitus, hiperglucemia, edemas periféricos, aumento de peso, pérdida de peso; dolor, dolor abdominal, torácico, dolor de cabeza, pelvianos, escalofríos.

Precauciones.

Debido a su intensa biotransformación hepática se debe emplear con precaución en sujetos con alteraciones funcionales del hígado de grado moderado o severo. Los datos que se tienen hasta el momento sugieren que su eliminación puede ser más lenta en sujetos con insuficiencia hepática severa, que a su vez puede conducir a alguna acumulación de este medicamento. Por lo tanto, deberá ser utilizado con precaución en pacientes con deterioro hepático moderado a severo. Efecto sobre la capacidad de conducción y manejo de maquinarias: es improbable que Bicalutamida provoque deterioro de la capacidad de conducir u operar maquinarias en los pacientes.

Interacciones.

No hay evidencias de alguna interacción farmacodinámica o farmacocinética entre Bicalutamida y algún análogo LHRH. Bicalutamida no parece interactuar con ninguna de las drogas comunes de coprescripción. No ha demostrado causar inducción enzimática durante tratamientos con hasta 150mg por día. Estudios in vitro han demostrado que Bicalutamida puede desplazar la warfarina, un anticoagulante del tipo cumarínico, de su unión a proteínas. Por lo tanto se recomienda que si se debe comenzar el tratamiento con este medicamento en pacientes que estén tomando en forma simultánea anticoagulantes cumarínicos, se los monitoree cuidadosamente con tiempo de protrombina.

Conservación.

Conservar este medicamento a temperatura no mayor a 30°C y humedad ambiente, en su envase original. Vencimiento: no administrar este medicamento luego de la fecha indicada en el envase.

Sobredosificación.

No hay experiencia en seres humanos. No hay un antídoto específico: el tratamiento deberá ser sintomático. La dialisis puede no ser útil, ya que Bicalutamida se une fuertemente a las proteínas y no se recupera sin cambios en la orina. Se indica cuidados de sostén, incluyendo monitoreo frecuente de los signos vitales. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777.

Presentación.

Envases conteniendo 28 comprimidos.