ENDOCLAR 5 / 10

BALIARDA

Inhibidor selectivo y reversible de la acetilcolinesterasa.

Composición.

ENDOCLAR 5: cada comprimido recubierto contiene: clorhidrato de donepecilo 5mg. ENDOCLAR 10: cada comprimido recubierto ranurado contiene: clorhidrato de donepecilo 10mg.

Indicaciones.

Tratamiento de la demencia tipo Alzheimer leve a moderada.

Dosificación.

Dosis inicial: 5mg diarios en una única toma diaria. ENDOCLAR se administrará por vía oral por la noche antes de acostarse. La dosis de 5mg se mantendrá durante un período de por lo menos 1 mes, transcurrido el cual las concentraciones de clorhidrato de donepecilo habrán alcanzado el estado estacionario y se pondrá de manifiesto la respuesta clínica al tratamiento. Transcurrido el período de adaptación de dosis de 1 mes a la dosis de 5mg diarios, la dosis de ENDOCLAR podrá aumentarse a 10mg diarios, en una única toma. En estudios clínicos se ha observado que la dosis de 10mg provee en algunos pacientes un beneficio adicional; en consecuencia, la administración de 10mg será determinada por el médico, en función de la respuesta y la tolerancia del paciente. La dosis máxima recomendada es de 10mg diarios. Dosis superiores no han sido estudiadas clínicamente. Con la discontinuación del tratamiento se ha detectado una disminución progresiva de los efectos beneficiosos de ENDOCLAR. No hay evidencias de la aparición de efecto rebote tras la interrupción brusca del tratamiento. Posologías especiales: pacientes ancianos: igual esquema posológico que en adultos jóvenes. Pacientes con enfermedad hepática/renal: no es necesaria una adaptación de dosis en pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia hepática leve a moderada. No obstante, un eventual aumento de la dosis a 10mg en pacientes con cirrosis hepática estable requiere una vigilancia particular. No se recomienda el empleo de donepecilo en pacientes con cirrosis hepática descompensada (Child-Pugh C). Pacientes pediátricos: ENDOCLAR no debe utilizarse en menores de 18 años.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad conocida al clorhidrato de donepecilo, a los derivados de la piperidina o a cualquier excipiente del producto. Embarazo y lactancia.

Reacciones adversas.

Con una frecuencia ≥5%, dos veces la frecuencia observada con placebo, e independientemente de la dosis, se han reportado: diarrea, náuseas, vómitos, calambres musculares, insomnio, fatiga y anorexia. Estos efectos adversos generalmente han sido de naturaleza transitoria (desaparecen durante el curso del tratamiento) y no han requerido reducción de la dosis. Reacciones adversas que conducen a la discontinuación del medicamento: el porcentaje de discontinuación en pacientes que recibieron siete días de tratamiento con 5mg diarios para luego continuar con 10mg diarios fue superior al 13%. Las reacciones adversas más comunes que condujeron a la discontinuación del tratamiento fueron: náuseas, diarrea y vómitos. Reacciones adversas registradas en los estudios clínicos controlados: los signos y síntomas emergentes del tratamiento, registrados en por lo menos el 2% de los pacientes que recibieron clorhidrato de donepecilo en estudios clínicos controlados contra placebo y cuyo índice de frecuencia fue superior al de los pacientes asignados a los grupos placebo, son los siguientes: generales: cefalea, dolor de localización diversa, astenia. Sistema cardiovascular: síncope. Sistema digestivo: náuseas, diarrea, vómitos, anorexia. Sistema hemático y linfático: equimosis. Metabolismo y nutrición: pérdida de peso. Sistema musculoesquelético: calambres musculares, artritis. Sistema nervioso: insomnio, mareos, depresión, sueños anormales, somnolencia. Sistema urogenital: polaquiuria. Las reacciones adversas citadas reflejan la experiencia obtenida en estudios clínicos estrictamente controlados, en pacientes especialmente seleccionados. Estos índices de frecuencia no corresponden a los registrados en la clínica médica o en otros estudios clínicos, ya que las condiciones de uso, la conducta registrada y el tipo de pacientes tratados pueden diferir. Otras reacciones adversas observadas durante los estudios clínicos: las reacciones adversas que a continuación se detallan fueron clasificadas por sistema y en base a las siguientes definiciones: reacciones adversas frecuentes (las que se observaron en por lo menos el 1% de los pacientes) y reacciones adversas infrecuentes (las que se observaron entre el 1% y el 0,1% de los pacientes). Estas reacciones adversas no necesariamente se encontraban relacionadas con el tratamiento con clorhidrato de donepecilo, y en la mayoría de los casos se observaron con una frecuencia similar a la observada en los pacientes tratados con placebo en los estudios controlados. Generales: frecuentes: síndrome gripal, precordialgia, odontalgia. Infrecuentes: fiebre, edema facial, edema periorbital, hernia hiatal, abscesos, celulitis, escalofríos, sensación de frío generalizada, embotamiento, disminución de la atención. Sistema cardiovascular: frecuentes: hipertensión, vasodilatación, fibrilación auricular, tuforadas, hipotensión. Infrecuentes: angina de pecho, hipotensión ortostática, infarto de miocardio, bloqueo auriculoventricular (de primer grado), insuficiencia cardíaca congestiva, arteritis, bradicardia, enfermedad vascular periférica, taquicardia supraventricular, extrasístoles ventriculares, trombosis de venas profundas. Aparato digestivo: frecuentes: incontinencia fecal, hemorragia gastrointestinal, inflamación, epigastralgia. Infrecuentes: eructos, gingivitis, aumento del apetito, flatulencia, abscesos periodontales, colelitiasis, diverticulitis, sialorrea, boca seca, gastritis, colon irritable, edema de lengua, malestar epigástrico, gastroenteritis, elevación de transaminasas, hemorroides, íleo, ictericia, melena, polidipsia, úlcera duodenal, úlcera estomacal. Sistema endócrino: infrecuentes: diabetes mellitus, bocio. Sistema hemolinfático: infrecuentes: anemia, trombocitopenia, eosinofilia. Trastornos metabólicos y nutricionales: frecuentes: deshidratación. Infrecuentes: gota, hipopotasemia, aumento de CPK, hiperglucemia, aumento de peso, aumento de LDH. Aparato musculoesquelético: frecuentes: fracturas óseas. Infrecuentes: debilidad muscular, fasciculaciones musculares, dolor muscular. Sistema nervioso: frecuentes: ideas delirantes, temblores, irritabilidad, parestesias, agresividad, vértigo, ataxia, aumento de la libido, inquietud, crisis de llanto, nerviosismo, afasia. Infrecuentes: ACV, hemorragia intracraneana, ataque isquémico transitorio, inestabilidad emocional, neuralgias, sensación de frío (localizada), paranoia, espasmos musculares, disforia, trastornos de la marcha, hipertonía, hipokinesia, neurodermitis, adormecimiento (localizado), disartria, disfasia, hostilidad, disminución de la libido, melancolía, retraimiento emocional, nistagmo. Aparato respiratorio: frecuentes: disnea, dolor de garganta, bronquitis. Infrecuentes: epistaxis, alteración en la secreción nasal, neumonía, hiperventilación, congestión pulmonar, sibilancias, hipoxia, faringitis, pleuresía, colapso pulmonar, apnea durante el sueño, ronquidos. Piel y anexos: frecuentes: prurito, diaforesis, urticaria. Infrecuentes: dermatitis, eritema, decoloración de la piel, hiperqueratosis, alopecia, dermatitis fungosa, herpes zóster, hirsutismo, estrías, sudores nocturnos, úlceras cutáneas. Sentidos especiales: frecuentes: cataratas, irritación de los ojos, visión borrosa. Infrecuentes: xerostomía, glaucoma, blefaritis, hemorragia retiniana, hemorragia conjuntival, manchas oculares, otalgia, tinnitus, hipoacusia, otitis externa y media, zumbido en los oídos, vértigo al movimiento, disgeusia. Aparato genitourinario: frecuentes: incontinencia urinaria, nicturia. Infrecuentes: disuria, hematuria, urgencia miccional, metrorragia, cistitis, enuresis, hipertrofia prostática, pielonefritis, obstrucción urinaria, fibroadenosis mamaria, enfermedad fibroquística de las mamas, mastitis, piuria, insuficiencia renal, vaginitis. Reportes poscomercialización: además de las reacciones adversas reportadas en los estudios clínicos, desde la introducción de donepecilo en el mercado se han reportado los siguientes eventos adversos (que pueden no tener relación causal con la droga): dolor abdominal, agitación, colecistitis, confusión, convulsiones, alucinaciones, bloqueo cardíaco, anemia hemolítica, hepatitis, hiponatremia, síndrome neuroléptico maligno, pancreatitis, rash. Parámetros de laboratorio: el tratamiento con clorhidrato de donepecilo puede aumentar ligeramente la tasa plasmática de creatinquinasa muscular.

Presentación.

ENDOCLAR 5: envases con 30 comprimidos recubiertos. ENDOCLAR 10: envases con 30 comprimidos recubiertos ranurados.