DILUTOL

LAZAR

Heparina de bajo peso molecular con acción antitrombótica.

Composición.

Cada ml de la solución contiene: enoxaparina sódica 100mg.

Farmacología.

Mecanismo de acción: la enoxaparina es una heparina de bajo peso molecular con elevada actividad anti-Xa (100UI/mg) y baja actividad anti IIa o antitrombina. A las dosis utilizadas para prevenir la tromboembolia venosa, la enoxaparina no afecta la agregación plaquetaria ni la unión del fibrinógeno a las plaquetas.

Farmacocinética.

Se han estudiado los parámetros farmacocinéticos en términos del tiempo de la actividad anti-Xa plasmática. Biodisponibilidad: después de la inyección subcutánea, la enoxaparina se absorbe rápida y completamente. La biodisponibilidad se acerca al 95%. Distribución: después de la inyección subcutánea, la actividad plasmática máxima se alcanza a las 3 horas de la administración. La actividad anti-Xa se localiza en el espacio vascular. Metabolismo: principalmente hepático. Eliminación: la vida media de la actividad anti-Xa previa a la eliminación es de aproximadamente 4,4 horas después de la administración de 40mg de enoxaparina y de 4 horas para la administración de 60 u 80mg de enoxaparina. Se excreta a nivel renal.

Indicaciones.

Prevención de enfermedades tromboembólicas venosas (en particular en cirugía ortopédica y general). Tratamiento de la trombosis venosa profunda. Prevención de la formación de trombos en la circulación extracorpórea durante la hemodiálisis. Tratamiento de la fase aguda de la angina inestable y en infarto no Q, asociado con aspirina.

Dosificación.

1mg de enoxaparina corresponde a 100UI de anti-Xa. La enoxaparina se administra mediante inyección subcutánea para la prevención de enfermedades tromboembólicas venosas y para el tratamiento de la trombosis venosa profunda y a través de la línea arterial de un circuito de diálisis para la prevención de la formación de trombos en la circulación extracorpórea durante la hemodiálisis. No debe administrarse por vía intramuscular. Uso en geriatría: no es necesario ajustar la dosis en pacientes geriátricos. Uso en pediatría: no está recomendado su uso en pacientes pediátricos. Insuficiencia renal: a dosis profilácticas no es necesario ajustar la dosis en este tipo de pacientes; sin embargo, a dosis curativas, se recomienda monitorear la actividad anti-Xa. Técnica de administración subcutánea: la jeringa está lista para ser utilizada. La inyección deberá aplicarse, preferentemente con el paciente recostado, en el tejido celular subcutáneo del abdomen, mediante una inyección subcutánea profunda. La aguja en toda su extensión debe introducirse verticalmente en un pliegue cutáneo mantenido entre los dedos pulgar e índice del operador. El pliegue cutáneo no debe liberarse hasta tanto se haya completado la inyección. Profilaxis de la trombosis venosa: en los pacientes con riesgo moderado de tromboembolia, la dosis recomendada es de 20mg (0,2ml), una vez al día, mediante inyección subcutánea. En los pacientes con alto riesgo de tromboembolia, la dosis recomendada es de 40mg (0,4ml), una vez al día, mediante inyección subcutánea. En la cirugía general, la primera inyección debe aplicarse 2 horas antes del procedimiento quirúrgico. En la cirugía ortopédica, la dosis inicial debe aplicarse 12 horas antes de la intervención. La duración del tratamiento coincidirá con la persistencia del riesgo tromboembólico. Prevención de los trombos extracorpóreos durante la hemodiálisis: la dosis recomendada es de 1mg/kg por sesión de diálisis. Durante la hemodiálisis, la enoxaparina debe introducirse dentro de la línea arterial del circuito al inicio de la sesión de diálisis. En general, el efecto de esta dosis es suficiente para una sesión de 4 horas, aunque, si se detectan anillos de fibrina, por ejemplo, después de una sesión más prolongada que la normal, se puede administrar una dosis adicional de 0,5mg a 1mg/kg. Tratamiento de la trombosis venosa profunda: se debe administrar una dosis de 1mg/kg, por vía subcutánea, cada 12 horas, durante 10 días. Tratamiento de angina inestable, e infarto no Q: se debe administrar 1mg/kg, por vía subcutánea, cada 12 horas. Es recomendable comenzar el tratamiento dentro de las primeras 48 horas del cuadro clínico y continuarlo por 8 días o la estabilización clínica del paciente.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la enoxaparina, heparina o sus derivados, incluidas las heparinas de bajo peso molecular. Antecedentes de trombocitopenia inducida por enoxaparina o cualquier otra heparina. Endocarditis infecciosa aguda. Accidente cerebrovascular hemorrágico. Condiciones con alto riesgo de hemorragia descontrolada, incluyendo los principales trastornos hemorrágicos y lesiones focales.

Embarazo y lactancia.

No está recomendado durante el primer trimestre del embarazo ni durante la lactancia.

Reacciones adversas.

Hemorragia. Trombocitopenia. Reacciones locales: excepcionalmente puede producirse un pequeño hematoma en el sitio de aplicación. Casos excepcionales de necrosis cutánea: se debe interrumpir el tratamiento. Reacciones cutáneas o reacciones alérgicas sistémicas de incidencia infrecuente: pueden llevar a la suspensión del tratamiento. Se han informado casos esporádicos de hematomas intra-espinales con el uso de enoxaparina y anestesia espinal/epidural y catéteres posoperatorios permanentes. Estos hechos han provocado lesiones neurológicas de diverso grado, incluyendo la parálisis prolongada o permanente (ver Advertencias).

Precauciones.

No administrar por vía intramuscular. La inyección de enoxaparina debe utilizarse con precaución en los pacientes con insuficiencia renal o hepática, con antecedentes de úlcera péptica, hipertensión arterial, retinopatía diabética, inmediatamente después de la cirugía neurológica u oftálmica y en caso de anestesia espinal o bloqueo epidural. Monitoreo del recuento de plaquetas: se recomienda que se efectúe antes del inicio del tratamiento con enoxaparina y regularmente durante y después del mismo. Si se observa una reducción significativa confirmada en el recuento de plaquetas (30 a 50% del valor inicial), debe suspenderse el tratamiento de inmediato.

Advertencias.

No se pueden intercambiar las heparinas de bajo peso molecular, ya que el peso molecular, la actividad anti-Xa específica y la posología de éstas varía. Por lo tanto, es necesario prestar especial atención y respetar las instrucciones de uso. La enoxaparina debe utilizarse con extrema precaución en los pacientes con antecedentes de trombocitopenia inducida por las heparinas, con o sin trombosis. Anestesia espinal/epidural: al igual que con otros anticoagulantes, se han informado casos aislados de hematomas intra-espinales con el uso concurrente de enoxaparina y anestesia espinal/epidural, lo cual provocó parálisis prolongada o permanente. El riesgo de tales efectos aislados puede ser mayor con el uso de catéteres epidurales durante el posoperatorio.

Interacciones.

Combinaciones no recomendadas (sustancias que importen riesgo de hemorragia): salicilatos sistémicos, ácido acetilsalicílico, AINE, ticlopidina. Combinaciones que deben utilizarse con precaución: anticoagulantes orales: potencia la acción anticoagulante. Trombolíticos. Dextran 40 (vía parenteral). Glucocorticoides sistémicos.

Conservación.

Conservar entre 15 y 25°C. No congelar.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis accidental después de la administración intravenosa o subcutánea, el efecto anticoagulante se neutraliza mediante la inyección lenta de protamina por vía intravenosa (1mg de protamina neutraliza aproximadamente el efecto anticoagulante de 1mg de enoxaparina). Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología de: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247; Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777; Hospital Fernández: (011) 4801-5555/7767.

Presentación.

DILUTOL^® 40mg: Envases de 2 y 10 jeringas prellenadas. DILUTOL^® 60mg: Envases de 10 jeringas prellenadas. DILUTOL^® 80mg: Envases de 10 jeringas prellenadas.