TRIVASTAL RETARD 50^®

SERVIER

Agonista dopaminérgico. Estimula los receptores de la dopamina a nivel cerebral y periférico, corrige la deficiencia de dopamina y estimula el metabolismo cerebral.

Composición.

Cada comprimido recubierto de liberación prolongada contiene: Piribedil 50,00 mg.

Farmacología.

Es un agonista dopaminérgico, estimula los receptores de las dopaminas y las vías dopaminérgicas cerebrales, posee actividad comparable a otros agonistas dopaminérgicos, pero si bien todos los sistemas en juego son dopaminérgicos, existen importantes diferencias a nivel de su funcionamiento y de su actividad, lo cual muestra la desigualdad de acción de diferentes agentes sobre un mismo sistema. El mecanismo de acción estimulante dopaminérgica constatada en los animales ha sido puesta en evidencia por los estudios de farmacología clínica. Durante el tratamiento con piribedil se constata: un estímulo de electrogénesis cortical de tipo dopaminérgico tanto en estado de vigilia como durante el sueño. Una actividad clínica sobre las diferentes funciones controladas por la dopamina puesta en evidencia mediante la utilización de escalas comportamentales o psicométricas. La existencia de receptores dopaminérgicos en el lecho vascular femoral permite explicar la acción del peribedil sobre la circulación periférica, ocasiona un aumento del flujo femoral que es inhibido por el bloqueo de los receptores dopaminérgicos (pimozida) y que no es antagonizado, ni por la atropina ni por el bloqueo de los receptores. El mecanismo de esta actividad parece pasar por la inhibición del tono simpático, ya que la denervación simpática previa provoca la abolición de la respuesta vascular al peribedil.

Farmacocinética.

Absorción: La absorción del piribedil es rápida. Distribución: La concentración máxima se alcanza una hora después de la toma oral de piribedil. La eliminación plasmática es bifásica: se constituye de una primera fase caracterizada por una vida media de 1,7 horas y una segunda fase más lenta caracterizada por una vida media de 6,9 horas. Biotransformación: El metabolismo del piribedil es intenso con dos metabolitos principales: un derivado hidroxilado y un derivado dihidroxilado. Eliminación: La eliminación del piribedil es principalmente urinaria: un 68% del piribedil absorbido se excreta por vía renal en forma de metabolitos y un 25% se elimina por la bilis.

Indicaciones.

Tratamiento de la enfermedad de Parkinson: en monoterapia en particular en las formas con temblor.

Dosificación.

Según indicación médica. Posología orientativa: Enfermedad de Parkinson, en monoterapia: de 150 a 250 mg en dosis de 3 a 5 comprimidos repartidos en 3 a 5 tomas diarias. Estas dosis deben alcanzarse de manera progresiva: aumentando la dosis en un comprimido cada tres días. Interrupción del tratamiento: La interrupción repentina de los dopaminérgicos puede causar la aparición de síndrome neuroléptico maligno. Para evitar este riesgo, debe reducirse gradualmente la dosis de piribedil hasta la completa interrupción del tratamiento. Trastornos del control de las pulsiones: Para evitar el riesgo de trastornos del control de las pulsiones, se recomienda la prescripción de la dosis mínima eficaz. Una disminución de la dosis o una interrupción progresiva del tratamiento debe ser considerada si tales síntomas aparecen (ver Advertencias y Precauciones de empleo). Insuficiencia renal o hepática: El piribedil no se ha estudiado en estos grupos de pacientes. Se recomienda tratar a estos pacientes con precaución. Población pediátrica: No se ha establecido la seguridad y eficacia del piribedil en niños menores de 18 años. No se dispone de datos. No existe un uso justificado del piribedil en la población pediátrica en esta indicación. Forma de administración: Vía oral. Los comprimidos deben ingerirse con medio vaso de agua, sin masticarlos, después de las comidas.

Contraindicaciones.

Este medicamento está contraindicado en los casos siguientes: hipersensibilidad al piribedil, colapso cardiovascular, infarto de miocardio en fase aguda, combinado con los neurolépticos antieméticos.

Reacciones adversas.

Se han observado las siguientes reacciones adversas durante el tratamiento con piribedil, que se indican a continuación empleando la convención siguiente: Muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100 a < 1/10); poco frecuentes (≥1/1000 a < 1/100); raras (≥1/10.000 a < 1/1000); muy raras ( < 1/10.000); frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Pueden aparecer las siguientes manifestaciones: Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: trastornos digestivos menores (náuseas, vómitos, flatulencia) que pueden desaparecer, especialmente ajustando la posología individual (los síntomas gastrointestinales pueden reducirse en gran medida con el aumento progresivo de la posología en 50 mg cada 2 semanas). Trastornos psiquiátricos: Frecuentes: se han observado trastornos psíquicos tales como confusión, alucinaciones o agitación, que desaparecen con la interrupción del tratamiento. Frecuencia no conocida: agresión, trastornos psicóticos (ilusiones, delirio). Trastornos del control de las pulsiones: Síntomas tales como juego patológico (juego compulsivo), hipersexualidad, aumento de la libido, gastos o compras compulsivas, consumo excesivo de comida y trastornos alimentarios compulsivos pueden aparecer en pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos, entre ellos TRIVASTAL (ver Advertencias). Trastornos del sistema nervioso: Frecuentes: se han notificado sensaciones de vértigo que desaparecen con la interrupción del tratamiento. Se ha observado somnolencia durante el tratamiento con piribedil. En casos muy raros, se ha descrito una somnolencia diurna excesiva y ataques de sueño repentinos. Trastornos vasculares: Poco frecuentes: hipotensión, hipotensión ortostática o inestabilidad tensional que provocan síncope o malestar. Debido a la presencia de laca rojo cochinilla A (E124), riesgo de reacciones alérgicas. Notificación de supuestas reacciones adversas: Informe a su médico si observa cualquier efecto adverso, incluso si el efecto adverso no aparece mencionado en este prospecto. Al señalar los efectos adversos, contribuirá a proporcionar más información sobre la seguridad del medicamento.

Advertencias.

Discinesia: En una fase avanzada de la enfermedad de Parkinson, en combinación con la levodopa, puede producirse discinesia al inicio del tratamiento con piribedil. En este caso, deberá reducirse la dosis de piribedil. Hipotensión ortostática: Se sabe que los agonistas dopaminérgicos alteran la regulación sistémica de la presión arterial, por lo que pueden provocar hipotensión ortostática postural. Se recomienda monitorizar la presión arterial, especialmente al inicio del tratamiento, debido al riesgo de hipotensión ortostática relacionado con el tratamiento dopaminérgico. Comportamiento anormal: Se ha notificado un comportamiento anormal y puede asociarse a manifestaciones de confusión, agitación y agresión. Una disminución de la dosis o una interrupción progresiva del tratamiento debe ser considerada si tales síntomas aparecen. Trastornos del sueño: Se han descrito somnolencia y ataques repentinos de sueño durante el tratamiento con Piribedil, sobre todo en pacientes con enfermedad de Parkinson. Raramente se ha descrito un adormecimiento repentino durante las actividades cotidianas en ciertos casos sin pródromos. Los pacientes deben estar informados sobre la posible aparición de estos efectos y deben ser muy precavidos cuando conduzcan un automóvil o manejen maquinaria durante el tratamiento con piribedil. Los pacientes que han experimentado somnolencia o ataques repentinos de sueño no deben conducir vehículos ni utilizar maquinaria. Una reducción de las dosis o la interrupción del tratamiento pueden considerarse. En vista de la edad de la población tratada, debe tenerse en cuenta el riesgo de caídas, ya estén relacionadas con una hipotensión, un ataque de sueño o un síndrome confusional. Trastornos del control de las pulsiones: La aparición de trastornos del control de las pulsiones debe ser controlada regularmente en los pacientes. Los pacientes y su entorno deben estar informados de los síntomas comportamentales de los trastornos del control de las pulsiones tales como: juego patológico (juego compulsivo), hipersexualidad, aumento de la libido, gastos o compras compulsivas, consumo excesivo de comida y trastornos alimentarios compulsivos que pueden aparecer en pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos, entre ellos TRIVASTAL. Una disminución de las dosis o una interrupción progresiva del tratamiento debe ser considerada si tales síntomas aparecen. Trastornos psicóticos: Los agonistas dopaminérigicos pueden causar o empeorar trastornos psicóticos como delirio, confusión y alucinaciones (ver: "Interacciones"). Una disminución de la dosis o una interrupción progresiva del tratamiento debe ser considerada si tales síntomas aparecen. Edema periférico: Se ha observado edema periférico durante el uso de agonistas dopaminérgicos. Esto debe tenerse en cuenta al prescribir piribedil. Síndrome neuroléptico maligno: Se han notificado síntomas característicos del síndrome neuroléptico maligno tras la interrupción repentina del tratamiento dopaminérgico. Debido a la presencia de sacarosa, este medicamento está contraindicado en caso de intolerancia a la fructosa, síndrome de malabsorción de glucosa y galactosa o déficit de sacarasa-isomaltasa. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas: Los pacientes tratados con piribedil que presenten somnolencia y/o ataques repentinos de sueño no deben conducir vehículos ni ejercer actividades en las que una alteración de la atención pueda exponerlos a ellos o a otras personas a un riesgo de accidente grave o de muerte (por ejemplo, la utilización de maquinaria) hasta la desaparición de estos efectos episodios recurrentes y la somnolencia se hayan resuelto (ver Reacciones adversas).

Interacciones.

Asociación contraindicada: Neurolépticos antieméticos. Antagonismo recíproco entre el dopaminérgico y el neuroléptico. Utilizar un antiemético sin efectos extrapiramidales. Asociaciones desaconsejadas: Neurolépticos antipsicóticos (excepto clozapina). Antagonismo recíproco entre el dopaminérgico y los neurolépticos. El dopaminérgico puede provocar o agravar problemas psicóticos. En caso de necesitar un tratamiento con neurolépticos en pacientes parkinsonianos tratados con dopaminérgicos, la administración de estos últimos debe disminuirse progresivamente hasta su interrupción (la interrupción repentina de los dopaminérgicos expone a un riesgo de "síndrome maligno de los neurolépticos"). Tetrabenazina: Antagonismo recíproco entre el dopaminérgico y la tetrabenazina. Consumo de alcohol: El efecto sedante de piribedil se ve potenciado por el alcohol. La alteración en la vigilancia puede ser peligrosa para la conducción de vehículos o la utilización de maquinaria. Asociación a tener en cuenta: Otros medicamentos sedantes: Aumento de la depresión central. La alteración en la vigilancia puede ser peligrosa para la conducción de vehículos o la utilización de maquinaria.

Presentación.

Envases conteniendo 30 y 60 comprimidos recubiertos de liberación prolongada.

Revisión.

Enero 2019.