DUSPATALIN

ABBOTT EPD

Anticolinérgico sintético, ésteres con grupo amino terciario.

Composición.

Cada cápsula de liberación prolongada 200 mg contiene: Mebeverina clorhidrato 200,00 mg; Estearato de magnesio, 13,10 mg; Copolímeros de acrilatos, 25,60 mg; Talco, 4,90 mg; Metilhidroxipropilcelulosa, 0,10 mg; Triacetina, 2,90 mg.

Farmacología.

Mecanismo de acción y efectos farmacodinámicos: La mebeverina es un antiespasmódico musculotropo con un efecto directo en el músculo liso del tracto gastrointestinal, que alivia el espasmo sin afectar la motilidad intestinal normal. Debido a que este efecto no está mediado por el sistema nervioso autónomo, están ausentes los efectos secundarios anticolinérgicos normales. Eficacia clínica y seguridad: La eficacia clínica y la seguridad de formulaciones diferentes de mebeverina se evaluaron en más de 1.500 pacientes. En general, se observaron mejorías considerables de los síntomas predominantes de síndrome de colon irritable (p. ej., dolor abdominal, heces características) en estudios clínicos de referencia o controlados por comparación con el valor basal. Todas las formulaciones de mebeverina fueron, en general, bien toleradas al régimen posológico recomendado. Población pediátrica: Los ensayos clínicos con las formulaciones de comprimidos o cápsulas se han realizado sólo en adultos. Los datos de seguridad y eficacia clínica de los ensayos clínicos, así corno de la experiencia poscomercialización, con una formulación en suspensión de pamoato de mebeverina en pacientes > 3 años han demostrado que mebeverina es eficaz, segura y bien tolerada. Los estudios clínicos con mebeverina en suspensión demostraron que la mebeverina fue eficaz en la mejoría de los síntomas de síndrome de colon irritable en niños. Otros estudios abiertos, controlados por comparación con el valor basal con suspensión de mebeverina, confirmaron la eficacia del fármaco. La pauta posológica de la formulación en comprimidos o cápsulas se calculó en base a la tolerabilidad favorable y la seguridad consistente de mebeverina.

Farmacocinética.

Absorción: La mebeverina es absorbida rápida y completamente después de la administración oral de comprimidos. La formulación de liberación modificada permite un esquema posológico de dos veces al día. Distribución: No hay acumulación significativa después de dosis múltiples. Biotransformación: El hidrocloruro de mebeverina es metabolizado principalmente por esterasas, que inicialmente escinden los enlaces éster en ácido verátrico y alcohol de mebeverina. El metabolito principal en plasma es el ácido carboxílico desmetilado (ACDM). La vida media de eliminación en estado estacionario del ACDM es 5,77 h. Durante la administración múltiple (200 mg dos veces al día) la C_máx de ACDM es 804 ng/ml y el t_máx es aproximadamente 3 h. La biodisponibilídad relativa de la cápsula de liberación modificada parece ser óptima con una relación media de 97%. Eliminación: La mebeverina no se excreta como tal, pero es metabolizada completamente; los metabolitos se excretan casi completamente. El ácido verátrico se excreta en la orina, el alcohol mebeverinico también se excreta en la orina, parcialmente como el ácido carboxilico correspondiente (ACM) y parcialmente como el ácido carboxilico desmetilado (ACDM). Población pediátrica: No se han realizado estudios farmacocinéticos en niños con ninguna formulación de mebeverina.

Indicaciones.

Adultos y niños mayores de 12 años: Tratamiento sintomático de dolor y espasmos abdominales, alteraciones intestinales y molestias intestinales en relación con el síndrome del intestino irritable. Tratamiento de espasmo gastrointestinal secundario a enfermedades orgánicas.

Dosificación.

Para uso oral. Adultos y niños mayores de 10 años: Una cápsula, dos veces al día, para ser tomados uno a la mañana y otro a la noche. La duración del tratamiento no está limitada. Si se olvidan una o más dosis, el paciente debe continuar con la siguiente dosis según lo prescrito, La(s) dosis olvidada(s) no se ha(n) de tomar adicionalmente a la dosis regular. Duspatalin no se debe utilizar en niños menores de 3 años ya que no hay datos clínicos disponibles para este grupo de edad. Las cápsulas de liberación modificada de 200 mg no deben usarse en niños de 3-10 años debido al alto contenido de principio activo. Poblaciones especiales: No se han realizado estudios posológicos en pacientes ancianos con insuficiencia renal y/o hepática. De los datos poscomercialización disponibles no pudo identificarse ningún riesgo específico para los pacientes ancianos con insuficiencia renal y/o hepática. No se considera necesario ajustar la dosis en los pacientes ancianos con insuficiencia renal y/o hepática.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquier componente del producto. No administrar a menores de 12 años.

Reacciones adversas.

Los siguientes acontecimientos adversos se han comunicado espontáneamente durante el uso poscomercialización. No puede estimarse una frecuencia exacta de los datos disponibles. Se han observado principalmente reacciones alérgicas, aunque no exclusivamente, limitadas a la piel. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Urticaria, angioedema, edema facial, exantema. Trastornos del sistema inmunológico: Hipersensibilidad (reacciones anafilácticas).

Precauciones.

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción: Los estudios de interacciones se han realizado sólo con alcohol. Los estudios in vitro e in vivo en animales han demostrado ausencia de interacción entre Duspatalin y etanol. Fertilidad, embarazo y lactancia: Embarazo: Sólo se dispone de datos muy limitados sobre la utilización de mebeverina en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales son insuficientes con respecto a la toxicidad para la reproducción. Duspatalin no está recomendado durante el embarazo. Lactancia: Se desconoce si mebeverina o sus metabolitos se excretan en la leche materna. La excreción de mebeverina en la leche no se ha estudiado en animales. Duspatalin no debe utilizarse durante la lactancia. Fertilidad: No hay datos clínicos sobre la fertilidad masculina o femenina; sin embargo los estudios en animales no indican efectos perjudiciales de Duspatalin. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. El perfil farmacodinámico y farmacocinético, así como la experiencia poscomercialización, no indican efecto perjudicial de mebeverina en la capacidad para conducir o utilizar máquinas.

Conservación.

Conservar en lugar seco a temperaturas entre 4°C y 25°C.

Sobredosificación.

Teóricamente puede presentarse excitabilidad del SNC en casos de sobredosis. En los casos en que se tomó una sobredosis de mebeverina hubo ausencia de síntomas o estos fueron leves y, por lo general, rápidamente reversibles. Los síntomas observados de sobredosis fueron de naturaleza neurológica y cardiovascular. No se conoce ningún antídoto específico y se recomienda tratamiento sintomático. El lavado gástrico sólo debe considerarse en caso de intoxicaciones múltiples, descubiertas en aproximadamente una hora. No son necesarias medidas reductoras de la absorción. Ante la eventualidad de una sobredosificacion, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez, Teléfono: (011) 4962-6666/2247. Hospital A. Posadas, Teléfono: (011) 4654-6648/4658-7777. Centro De Asistencia Toxicológica De La Plata, Teléfono: (0221) 451-5555.

Presentación.

Envases conteniendo 20 cápsulas de liberación prolongada.

Revisión.

Abril 2011. Aprobado por disposición N° 8641/11 del 22/Dic/2011.