Daclastavir

Acción terapéutica.

Antiviral.

Propiedades.

Es un antiviral de acción directa que actúa inhibiendo la proteína no estructural 5A (NS5A) que es un componente esencial del complejo de replicación del VHC. Daclastavir inhibie tanto la replicación del ARN viral como el ensamblaje del virión de los genotipos 1a y 1b del VHC. Se administra por boca y se absorbe fácilmente logrando C_máx entre 1 y 2 hs. Su biodisponibilidad es del 67% y posee una elevada ligadura a las proteínas plasmáticas (99%). Su principal vía metabólica es el CYP3A4. Su eliminación fue por heces (88%) y el 6% por orina como droga inalterada. Es transportado en forma activa y pasiva hacia los hepatocitos estimándose su veda media 12-15 hs.

Indicaciones.

Infección crónica por el virus de la hepatitis C (VHC).

Dosificación.

Por vía oral 60mg 1 vez por día con o sin alimentos. Se debe administrar con otros agentes (ribavirina, sofosbuvir, peg interferón alfa).

Reacciones adversas.

Las más frecuentemente notificadas fueron cansancio, cefalea, anemia, prurito, insomnio, náuseas, erupción cutánea, alopecia, diarrea, pirexia, disminución del apetito, sequedad de la piel, mialgias, artralgias, neutropenia, tos.

Interacciones.

En combinación con agentes que inducen fuertemente el CYP3A4 (fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, rifampicina, hierba de San Juan (Hypericum perforatum) ya que pueden reducir la eficacia del antiviral. Los "inductores potentes" del CYP3A4 pueden reducir los niveles del daclastavir en cambio los "inhibidores potentes" pueden aumentar los niveles plasmáticos. Es por ello que en estos casos se deb ajustar la dosis del antiviral.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. No emplear como monoterapia. Embarazo.