Tesamorelina

Acción terapéutica.

Reducción del exceso de grasa abdominal en sujetos infectados con HIV con lipodistrofia.

Propiedades.

Es un péptido precursor de la tesamorelina producido sintéticamente in vitro se une y estimula los receptores de la hormona liberadora de crecimiento (GHRH). Este péptido hipotalámico actúa sobre las células somatotróficas de la hipófisis estimulando la síntesis, los pulsos de liberación de la hormona de crecimiento endógena, con propiedades anabólicas y lipolíticas. La hormona interactúa con receptores específicos celulares incluyendo osteoblastos, condrorcitos, miocitos, hepatocitos y adipocitos mediados primariamente la mayoría de ellos por IGF-1 producidos en el hígado y en tejidos periféricos. Luego de su administración subcutánea en dosis de 2mg su biodisponibilidad fue del 4% y su vida media de eliminación de 26 a 38 minutos tanto en sujetos sanos como infectados por HIV.

Indicaciones.

Reducción del exceso de grasa abdominal en sujetos infectados con HIV con lipodistrofia.

Dosificación.

Aplicar por vía subcutánea 2mg diarios en la piel del abdomen e ir rotando por distintas zonas del mismo.

Reacciones adversas.

Se han señalado reacciones de hipersensibilidad (rash, urticaria), edemas periféricos, hiperglucemia, dolores musculares, artralgias y en el lugar de aplicación externa, prurito, dolor, irritación.

Precauciones y advertencias.

En pacientes que reciben corticoides para el tratamiento de insuficiencia suprarrenal, puede ser necesario un ajuste (aumento) de la dosis del corticoide.

Interacciones.

Tesamorelina puede alterar la biodisponibilidad de fármacos metabolizados por las enzimas hepáticas CYP450 (ciclosporina, anticonvulsivantes, corticoides) y también inhibe la enzima microsomal hepática 11b-hidroxiesteroide de hidrogenasa tipo 1 (11bHSD-1) necesaria para la conversión de cortisona en su metabolismo activo cortisol en hígado y tejido adiposo.

Contraindicaciones.

Alteración del eje del hipotálamo-hipofisario (hipopituitarismo, hipofisectomía, etc.). Neoplasias. Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo.