Lasofoxifeno

Acción terapéutica.

Antiosteoporótico.

Propiedades.

Es un modulador selectivo de receptores estrogénicos (SERM) cuyas acciones están mediadas por la unión con los receptores óseos como activación de algunas vías estrogénicas y por el bloqueo de otras. Lasofoxífeno produce un efecto agonista tipo estrogénico en el hueso y antagonista en la mama. Sobre el tejido óseo incrementa la densidad mineral ósea (DMO), disminuye la incidencia de fracturas y provoca además supresión de los marcadores de recambio óseo (telopéptido C) y de formación ósea (osteocalcina, propéptido N-terminal de procolágeno tipo 1 y fosfatasa alcalina específica del hueso). Se absorbe lentamente en el tracto gastrointestinal logrando niveles séricos a las 6 horas, se une extensamente a las proteínas plasmáticas (99%), albúmina y glicoproteína a1 ácida. Sufre una amplia biotransformación metabólica, tiene una vida media de 6 días y su eliminación es mayoritariamente fecal.

Indicaciones.

Osteoporosis en mujeres posmenopáusicas con riesgo de fracturas.

Dosificación.

Por vía oral 500mg una vez por día administrados con o sin alimentos. Se aconseja incluir en la dieta suplementos de calcio y/o vitamina D si la ingesta no es suficiente.

Reacciones adversas.

Se han señalado sofocos, secreción vaginal, espasmos musculares, fenómenos tromboembólicos (trombosis venosa, embolismo pulmonar), estreñimiento, hiperhidrosis, alteraciones endometriales y/o vulvo-vaginales, hipertrigliceridemia.

Precauciones y advertencias.

Existe un riesgo aumentado de fenómenos tromboembólicos venosos. No emplear en mujeres que están inmovilizadas por períodos largos (convalecencia quirúrgica).

Interacciones.

Fenitoína, carbamazepina, barbitúricos, hierba de San Juan, por ser inductores enzimáticos del CYP3A4, pueden reducir la eficacia terapéutica.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Tromboembolismo actual o antecedentes. Embarazo y lactancia (se usa en mujeres menopáusicas). Metrorragias.