Eribulina

Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

Es un nuevo inhibidor no taxano de la dinámica de los microtúbulos que pertenece a los derivados de la halicondrina, químicamente es un análogo sintético simplificado de la halicondrina B (producto natural aislado de la esponja marina Halichondria okadai). La eribulina inhibe la fase de crecimiento de los microtúbulos sin afectar la fase de acortamiento y secuestra la tubulina en agregados no productivos. Basa su efecto antimitótico en la tubulina que da lugar al bloqueo del ciclo celular G₂/M y la disrupción de los usos mitóticos y en última instancia la apoptosis celular. Se administra por vía intravenosa (IV) y se caracteriza por una fase de distribución rápida seguida de una de eliminación prolongada con una semivida terminal de 40 horas, posee una débil unión a las proteínas plasmáticas (49-65%), no tiene metabolitos importantes y su eliminación es principalmente por excreción biliar, el 82% de la dosis es fecal y el 9% por orina.

Indicaciones.

Cáncer de mama avanzado o metastásico con progresión de la enfermedad luego de por lo menos 2 regímenes de quimioterapia con antraciclina y un taxano.

Dosificación.

De aplicar por vía intravenosa durante 2 a 5 minutos en dosis de 1,25mg/m² en los días 1 y 8 de cada ciclo de 21 días. En pacientes con insuficiencia hepática leve la dosis es 0,97mg/m² y en la moderada 0,62mg/m². Se emplea en perfusión en solución de cloruro de sodio (0,9%) pero no en dextrosa al 5%.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más frecuentes fueron: neutropenia, leucopenia, anemia, pérdida del apetito, neuropatía periférica, náuseas, diarrea o estreñimiento, alopecia, artralgias y mialgias, astenia, fiebre.

Precauciones y advertencias.

La mielosupresión se manifiesta por neutropenia; por ello deberá controlarse con hemogramas completos antes de cada dosis.

Interacciones.

No se recomienda el empleo concomitante con sustancias inductoras enzimáticas como rifampicina, fenitoína, carbamazepina, Hypericum perforatum y con aquellos inhibidores de las proteínas de transporte hepático como ciclosporina, quinidina, verapamilo, inhibidores proteásicos (ritonavir, saquinavir, efavirenz), claritromicina.