Tolvaptán

Acción terapéutica.

Tratamiento de la hiponatremia secundaria al síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIHAD).

Propiedades.

Es un antagonista selectivo del receptor de vasopresina V₂ con una afinidad superior para el receptor V₂ que la de la vasopresina arginina natural, lo que genera un aumento de la acuaresis, reducción de la osmolaridad urinaria y aumento de la concentración sódica. Se absorbe rápidamente luego de su administración oral logrando una biodisponibilidad del 56%, su vida media es de 8 horas y se fija a las proteínas en un 98%. Tiene metabolización hepática y < 1% se elimina sin cambios por la orina; el resto 59% por heces y 40% por orina.

Indicaciones.

Pacientes con hiponatremia secundaria al síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIHAD).

Dosificación.

15mg una vez por día hasta una dosis máxima de 60mg para lograr el nivel deseado de la natremia. No se requiere modificar la dosis en casos de insuficiencia renal o hepática leve o moderada.

Reacciones adversas.

Sed, xerostomía, polaquiuria, hipotensión ortostática, poliuria, mareos, hiperglucemia, hipercalcemia, náuseas, prurito, astenia, pirexia.

Precauciones y advertencias.

Controlar detenidamente la natremia, la volemia y los electrolitos séricos.

Interacciones.

La coadministración con "inhibidores potentes" de CYP3A4 (ketoconazol, macrólidos, diltiazem), puede aumentar las concentraciones plasmáticas de tolvaptán. Con los "inductores" de CYP3A4 (barbitúricos, rifampicina) los niveles pueden descender hasta un 87%.

Contraindicaciones.

Pacientes anúricos. Hipovolemia. Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad al fármaco. Hiponatremia hipovolémica.