Paliperidona

Acción terapéutica.

Antipsicótico.

Propiedades.

Es un antipsicótico que pertenece a los derivados benzisioxálicos y es el metabolito activo del antipsicótico neuroléptico atípico risperidona. Como ocurre con la risperidona se considera que el mecanismo íntimo de acción se debería al bloqueo combinado tanto de los receptores dopaminérgicos D2 como de los serotoninérgicos tipo 2 (SHT_2A). Posee una eficacia clínica similar a los neurolépticos clásicos pero con menor índice de efectos secundarios. Otros efectos que produce la paliperidona se explicarían por el bloqueo de los receptores a₁ y a₂ adrenérgicos y H₁ histaminérgicos y carece de efecto sobre los receptores b₁ y b₂ adrenérgicos y colinérgicos muscarínicos. Luego de su administración oral su biodisponibilidad es del 28%. Posee una elevada unión proteica (74%) y su vida media es de 23 horas aproximadamente, su eliminación es por orina (80%) y por heces (11%).

Indicaciones.

Esquizofrenia.

Dosificación.

Se aconseja iniciar con 6mg 1 vez por día administrada por la mañana. De acuerdo a la respuesta clínica se puede incrementar 3mg cada 5-7 días siendo la dosis máxima diaria 12mg.

Reacciones adversas.

Se han señalado como las más frecuentemente observadas agitación, ansiedad, somnolencia, mareos, cefaleas, hiperquinesia, insomnio, agresión, sialorrea, constipación, náuseas y vómitos, dolor abdominal, visión borrosa, hipotensión ortostática, hipertonía, parkinsonismo, hiperpirexia, prolongación del espacio QT, hiperprolactinemia.

Precauciones y advertencias.

Han sido reportado casos de síndrome neuroléptico maligno (SNM) como ocurre cono otros fármacos afines. Se aconseja evitar el manejo de vehículos y de operar maquinarias. No se debe asociar con bebidas alcohólicas ni usar durante el embarazo.

Interacciones.

Usar con precaución con otras drogas que actúen sobre el SNC incluyendo el alcohol. Puede antagonizar el efecto de la levodopa y otros agonistas dopaminérgicos y además puede potenciar la acción de los fármacos antihipertensivos.