Telbivudina

Acción terapéutica.

Antiviral.

Propiedades.

Es un antiviral análogo nucleósido sintético de la timidina que actúa contra la enzima ADN polimerasa del virus de la hepatitis B (VHB) en sujetos con hepatitis B crónica, con enfermedad hepática compensada, signos de replicación viral y niveles séricos persistentemente elevados. La telbivudina tras ser fosforilada por cinasas celulares se transforma en trifosfato activo, así la telbivudina-5' trifosfato inhibe la ADN polimerasa (transcriptasa inversa) del VHB al competir con el sustrato natural timidina 5'-trifosfato y su incorporación en el ADN vírico causa la finalización de la cadena de ADN generando en definitiva la inhibición de la replicación del VHB. Se administra por vía oral y se absorbe por la mucosa digestiva sin que los alimentos la afecten. Tiene una mínima ligadura proteica (3,3%). Su vida media es de 11,8 horas y durante su biotransformación no se detectaron metabolitos. Su eliminación principal es por orina como droga inalterada.

Indicaciones.

Hepatitis B crónica.

Dosificación.

La dosis media es de 600mg una vez por día por vía oral con o sin alimentos. En sujetos HBeAG+ el tratamiento durará hasta alcanzar seroconversión de Hb_e. No es necesario ajuste posológico en pacientes con insuficiencia hepática o renal leve.

Reacciones adversas.

Se han notificado mareos, cefalea, artralgias, mialgias (miopatías, erupción cutánea, fatiga, aumento de la CPK, amilasa y lipasa sérica), diarrea, dolor abdominal.

Precauciones y advertencias.

La función hepática deberá controlarse regularmente durante 6 meses al interrumpir el uso de telbivudina ya que se han notificado exacerbaciones de la enfermedad (elevación de la ALT sérica). En pacientes nefrópatas con clearance de creatinina < 50ml/min se debe ajustar el intervalo entre dosis.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo. Menores de 16 años.