Rimonabant

Acción terapéutica.

Antagonista CB1.

Propiedades.

Es un antagonista selectivo del receptor cannabinoide-1 (CB1) que inhibe los efectos farmacológicos de los agonista cannabinoides in vivo e in vitro. Es sabido que el sistema endocannabinoide es una estructura fisiológica presente en el cerebro y tejidos periféricos (incluyendo adipocitos) que afecta al equilibrio energético, al metabolismo hidrocarbonado (glucosa) y lipídico, al peso corporal; en tanto que en las neuronas del sistema mesolímbico modula la ingesta de alimentos especialmente grasos y dulces. Se administra por vía oral y según sea en ayunas o acompañando una comida grasa la concentración plasmática máxima se incrementa en un 67% y 48% respectivamente. Posee una elevada ligadura a las proteínas plasmáticas (99,9%) se metaboliza vía CYP3A y vía amidohidrolasa hepática, siendo su eliminación por heces (86%) como droga inalterada y metabolitos y 3% por vía urinaria.

Indicaciones.

Obesidad (IMC ≥30kg/m²) o sobrepeso (IMC > 27kg/m²) como coadyuvante de la dieta y el ejercicio en sujetos con patologías asociadas como dislipemia o diabetes tipo 2).

Dosificación.

Por vía oral 20mg por día en una toma única antes del desayuno. Se debe acompañar el tratamiento con una dieta baja en calorías.

Reacciones adversas.

Las reacciones menos frecuentes observadas fueron ansiedad, mareos, náuseas, depresión, cambio del humor, diarrea, irritabilidad, insomnio, sofocos.

Interacciones.

La administración concomitante con agentes inhibidores o inductores del CYP3A4 puede aumentar o disminuir las concentraciones plasmáticas del rimonabant.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia hepática o renal grave, psicopatías severas, depresión mayor, embarazo y lactancia.