Efalizumab

Acción terapéutica.

Anticuerpo monoclonal recombinante humanizado a partir de una proteína animal modificada genéticamente.

Propiedades.

Es un anticuerpo monoclonal isotipo IgG1 kappa con acción inmunosupresora recombinante que se une al CD11a la subunidad a de los leucocitos antígeno 1 (LFA-1) y disminuye la expresión de la superficie celular de CD11a. Efalizumab también inhibe la unión de LFA-1 a la molécula intercelular de adhesión (ICAM-1) y la adhesión de los leucocitos a otros tipos celulares. La interacción entre LFA-1 e ICAM-1 contribuye a la activación de los T linfocitos, adhesión a las células endoteliales y migración a los focos inflamatorios como los de la psoriasis cutánea. En la psoriasis ICAM-1 de las superficies celulares está up-regulated en el endotelio y keratinocitos y el CD11a está también expresado en la superficie de linfocitos, monocitos, neutrófilos y otros leucocitos. Este agente inmunorregulador afectaría la activación, adhesión y migración de un número de células además de los linfocitos T. Efalizumab se administra por vía parenteral subcutánea (SC) en dosis de 1mg/kg/ semanal, siendo su disponibilidad del 50% con lo que reduce la expresión de CD11a de los linfocitos T circulantes en un 15-25%. Estudios clínicos comparativos tomando el Psoriasis Area and Severity Index (PASI) mostraron una notable reducción (75%) de las superficies comprometidas sin que mayores dosis 2mg/kg fueran más efectivas.

Indicaciones.

Psoriasis crónica moderada o severa del adulto.

Dosificación.

La dosis aconsejada es de 0,7mg/kg aplicada por vía subcutánea (SC) cada 7 días. La dosis máxima es de 1mg/kg no debiendo superar una dosis total de 200mg. Se aconseja ir rotando el sitio de la inyección (muslo, brazo, abdomen).

Reacciones adversas.

Se han señalado relacionadas con la primera dosis cefalea, escalofríos, náuseas, fiebre, mialgias. El índice de efectos indeseables es bajo (1-2%) comparado con el grupo placebo habiéndose referido artralgias, astenia, mialgias, edemas periféricos, reacciones de hipersensibilidad (urticaria, angioedema, rash maculopapular, disnea), infecciones (0,4%) plaquetopenia (0,3%).

Precauciones y advertencias.

Este fármaco inmunosupresor puede aumentar el riesgo de sufrir infecciones o reactivar infecciones latentes o crónicas. No se aconseja el empleo simultáneo de otros agentes inmunosupresores por el riesgo de generar infecciones o neoplasias. Se debe realizar un control hematológico (recuento plaquetario) al iniciar el tratamiento y luego periódicamente. No se recomienda en pacientes menores de 18 años.

Interacciones.

No han sido referidas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Infecciones graves.

Sobredosificación.

En caso de sobredosificación se recomienda monitoreo del paciente por 24-48 horas y de ser necesario administrar terapia de soporte y sintomática.