Moxonidina

Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

Es un agonista específico de los receptores imidazolínicos L1, situados en la médula ventrolateral, que produce disminución de la actividad simpática periférica y de la resistencia vascular sin que se alteren la presión en la arteria pulmonar ni el gasto cardíaco. En comparación con otros antihipertensivos de acción central, moxonidina posee una baja afinidad por los adrenorreceptores alfa 2 centrales, la cual sería la responsable de la sequedad de boca y la sedación que frecuentemente se observan con los antihipertensivos de acción central. Su absorción, por vía oral, es del 90%; no sufre metabolismo de primer paso y la ingesta de alimentos no interfiere con la farmacocinética de la droga. La unión a proteínas plasmáticas es muy baja. El porcentaje de droga metabolizada oscila entre 10% y 20%, formándose fundamentalmente 4,5-dehidromoxonidina y un derivado guanidínico obtenido por la ruptura del anillo imidazol. El efecto antihipertensivo de ambos metabolitos es bajo comparado con la droga sin metabolizar. Tanto la sustancia activa como sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal y el resto por heces.

Indicaciones.

Hipertensión esencial o primaria.

Dosificación.

Vía oral: 0,2mg por día. En caso de ser necesario puede incrementarse a 0,4mg por día, divididos en una o dos tomas. Dosis máxima: 0,6mg por día. En pacientes con insuficiencia renal moderada (tasa de filtración glomerular superior a 30ml/min e inferior a 60ml/min) no deben superarse los 0,2mg en una toma y los 0,4mg al día.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen sequedad de boca, cansancio, cefalea, nerviosismo, trastornos del sueño y sensación de debilidad en las piernas.

Precauciones y advertencias.

Se recomienda en pacientes con insuficiencia renal moderada (tasa de filtración glomerular superior a 30ml/min e inferior a 60ml/min), controlar estrechamente el efecto hipotensor de moxonidina, fundamentalmente al inicio del tratamiento. Se aconseja no retirar la droga en forma brusca.

Interacciones.

La administración simultánea de otros antihipertensivos potencia su efecto hipotensor. En caso de ser necesario interrumpir el tratamiento en combinación con un betabloqueante, debe retirarse en primer lugar el betabloqueante y después la moxonidina. Moxonidina puede potenciar el efecto del alcohol y de drogas sedantes e hipnóticas.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad a la droga, arritmias graves, bradicardia grave, insuficiencia renal grave (tasa de filtración glomerular inferior a 30ml/min, creatinina en suero mayor de 160mol/l), edema angioneurótico. Por falta de experiencia clínica, se recomienda no administrar a pacientes con claudicación intermitente, enfermedad de Raynaud, enfermedad de Parkinson, epilepsia, glaucoma, depresión, embarazo, lactancia y en menores de 16 años.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis pueden aparecer los siguientes síntomas: sedación, hipotensión, trastornos ortostáticos, bradicardia y sequedad de boca. Excepcionalmente pueden presentarse vómitos e incrementos paradójicos de la tensión arterial. Se recomienda la adopción de medidas generales de soporte circulatorio.