Trifluridina

Sinónimos.

Trifluorotimidina.

Acción terapéutica.

Antiviral.

Propiedades.

Se utiliza en el tratamiento tópico de la queratitis epitelial causada por el virus herpes simple. Su espectro de acción incluye los tipos 1 y 2 de este virus, virus vacuna y algunas cepas de adenovirus. El mecanismo de acción no se conoce con exactitud; sin embargo, se sabe que puede interferir la síntesis de DNA en las células de mamíferos. Estudios realizados en animales indicaron que la trifluridina es capaz de atravesar la córnea intacta, ya que luego de su aplicación tópica se la recuperó junto con su principal metabolito (5-carboxi-2-desoxiuridina) en el lado endotelial de la córnea. La ausencia de epitelio corneano permite la duplicación de la velocidad de penetración. Otros trastornos que facilitarían su penetración intraocular son la pérdida de integridad del estroma y la uveítis; sin embargo, no se encontraron concentraciones detectables del fármaco ni de su metabolito en el humor acuoso del ojo humano tras la instilación tópica. Su absorción sistémica parece ser despreciable en las dosis terapéuticas. La trifluridina es efectiva en el tratamiento de las queratitis que no responden clínicamente a la administración de idoxuridina o en los casos en que ésta ha generado toxicidad ocular o hipersensibilidad en el paciente. En algunos casos las queratitis que no responden a la vidarabina podrían ceder con la trifluridina. No es útil en la profilaxis de la queratitis herpética y su utilidad en las causadas por virus vacuna y adenovirus no ha sido establecida en ensayos clínicos adecuados. Se ha utilizado por vía intravenosa como antineoplásico.

Indicaciones.

Queratoconjuntivitis primaria y queratitis epitelial recurrente causada por virus de herpes simple. Queratitis herpética que no responde a la idoxuridina.

Dosificación.

Instilar 1 gota de la solución al 1% en la córnea del ojo afectado, cada dos horas, mientras el paciente está despierto, sin superar 9 instilaciones al día. El tratamiento debe prolongarse hasta que la úlcera corneana se haya reepitelizado por completo. Si no se consigue respuesta o signos de mejoría tras 14 días de tratamiento, debieran intentarse con otras modalidades terapéuticas. No administrar durante más de 21 días debido al riesgo de toxicidad ocular.

Reacciones adversas.

Ardor, pinchazos, edema palpebral. Raramente queratopatías, reacción de hipersensibilidad, edema estromal, irritación, hiperemia, hipertensión ocular.

Precauciones y advertencias.

Utilizar solamente en las queratitis herpéticas diagnosticadas clínicamente. La trifluridina es débilmente mutagénica en sistemas experimentales; en ratones ha incrementado la incidencia de adenocarcinoma. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo para el feto. El amamantamiento debe suspenderse.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la trifluridina.

Sobredosificación.

Un derrame en exceso de solución de trifluridina en el ojo debe ser expulsado inmediatamente del saco conjuntival. En el uso intravenoso, la sobredosis puede provocar supresión reversible de la médula ósea.