Zalcitabina

Sinónimos.

Dideoxicitidina. DDC. ddCyd.

Acción terapéutica.

Antiviral sistémico.

Propiedades.

La zalcitabina (ddc) es un nuevo agente antirretroviral, destinado al tratamiento de pacientes infectados por HIV, que inhibe la replicación viral al afectar la enzima transcriptasa reversa del retrovirus. Su afinidad por ella es mayor que por la DNA polimerasa humana, lo que evita el bloqueo de la replicación celular. La zalcitabina compite como sustrato con el trifosfato de timidina natural, para incorporarse a las cadenas del DNA viral que se están formando por acción de la transcriptasa reversa del retrovirus (DNA polimerasa dependiente de RNA). Se absorbe bien por vía digestiva luego de su administración oral, difunde al plasma y LCR en forma significativa. Se elimina por vía renal previa biotransformación hepática.

Indicaciones.

Síndrome de inmunodeficiencia adquirida. Pacientes con infección por HIV avanzada (recuentos de CD4 menores de 300/mm³). Pacientes refractarios a la terapéutica con zidovudina (AZT).

Dosificación.

Terapia combinada: 0,75mg por vía oral asociados con 200mg de zidovudina cada 8 horas. Se aconseja una dosis diaria de: 2,25mg de zalcitabina y 600mg de zidovudina. Monoterapia: 0,75mg cada 8 horas (dosis diaria: 2,25mg).

Reacciones adversas.

Neuropatías periféricas, úlceras en mucosas (boca, esófago), sudoración, prurito, vómitos, constipación, astenia, fiebre, faringitis, precordialgias, anorexia, diarrea, mareos, cefaleas, rash.

Precauciones y advertencias.

Se aconseja evitar su uso en pacientes con neuropatías periféricas, sidosos con CD4 muy bajos (menos de 50/mm³), falla renal, insuficiencia hepática. En el embarazo se evaluará la relación riesgo-beneficio. Las mujeres fértiles no debieran recibir zalcitabina. Se aconseja suspender su administración en sujetos que requieran pentamidina intravenosa para el tratamiento de neumonía por Pneumocystis carinii y se debe esperar 2 semanas una vez terminado el tratamiento con pentamidina.