Norgestrel + etinilestradiol

Acción terapéutica.

Anticonceptivo oral.

Propiedades.

El mecanismo de acción como anticonceptivo consiste en el aumento de las concentraciones séricas de estrógenos y progestágenos, que suprimen la ovulación al inhibir la secreción de las hormonas foliculoestimulante y luteinizante. Además, el moco del cuello del útero se hace más viscoso para impedir el paso del esperma. Los estrógenos aumentan la síntesis celular de la cromatina (DNA), del RNA y de varias proteínas en los tejidos sensibles; los progestágenos aumentan la síntesis del RNA por medio de la interacción con el DNA. Los estrógenos y progestágenos inhiben la liberación del LH de la hipófisis anterior. Se metabolizan en el hígado y su eliminación es por vía renal.

Indicaciones.

Prevención del embarazo, hipogonadismo femenino u otros estados que requieran inducir hemorragia cíclica por deprivación.

Dosificación.

Para las combinaciones con 21 comprimidos, un comprimido al día durante 21 días, con comienzo el día 5 del ciclo menstrual o en el octavo día después de tomar el último comprimido del ciclo anterior (lo que se produzca primero). Para aquellas que tienen 28 comprimidos (los siete últimos como placebo), un comprimido al día durante 28 días, con comienzo el día 5 del ciclo menstrual o el día después de tomar el último comprimido del ciclo anterior (lo que se produzca primero).

Reacciones adversas.

En algunos pacientes la deficiencia de piridoxina (vitamina B₆), ácido fólico y cianocobalamina (vitamina B₁₂) puede estar producida por los anticonceptivos orales. Pueden aparecer cefaleas, pérdida repentina de la coordinación, disnea, cambios en el patrón de la hemorragia vaginal, alteraciones en la visión, hipertensión, edema, náuseas, vómitos, cansancio o debilidad no habituales y micción frecuente o dolorosa, mareos y diarrea leve.

Precauciones y advertencias.

No se recomienda su utilización durante el período de lactancia ya que los efectos adversos potenciales en el lactante no son predecibles. Puede aparecer gingivitis, por lo que es necesaria una estricta limpieza dental asociada con un control de la placa por la paciente, para minimizar la velocidad y severidad de la hiperplasia vaginal. Parece ser que los adenomas hepáticos están asociados con el uso de anticonceptivos orales y deben considerarse en pacientes que presenten dolor o sensibilidad en el abdomen.

Interacciones.

El uso simultáneo de corticoides o ACTH puede alterar su metabolismo y dar lugar a un aumento de la vida media de eliminación y de los efectos terapéuticos y tóxicos de los glucocorticoides. El uso de ampicilina, cloramfenicol, dihidroergotamina, neomicina, fenoximetilpenicilina, sulfamidas, tetraciclinas o sedantes, con anticonceptivos orales puede producir una disminución de la confiabilidad de los anticonceptivos y aumentar la incidencia de hemorragia inesperada. Puede disminuir el efecto de los anticoagulantes orales derivados de la cumarina, debido al aumento de la síntesis hepática de los factores de coagulación. Puede aumentar la concentración de glucosa en sangre y es necesario entonces ajustar la dosificación de hipoglucemiantes orales o insulina. Los anticonceptivos orales pueden producir amenorrea o galactorrea interfiriendo así en la eficacia de la bromocriptina. Puede alterarse la eficacia de clofibrato, diazepam y teofilina. El uso simultáneo con ciclosporina produce hepatotoxicidad.

Contraindicaciones.

Cáncer de mama, accidente cerebrovascular, antecedentes de ictericia colestásica, enfermedad de arterias coronarias, tumores hepáticos benignos o malignos, embarazo, neoplasias estrogenodependientes, tromboflebitis, hemorragia vaginal anormal o no diagnosticada. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en los siguientes cuadros clínicos: asma, insuficiencia cardíaca, diabetes mellitus, endometriosis, disfunción hepática, insuficiencia renal, porfiria hepática aguda, hipertensión, depresión mental y epilepsia.