Ketazolam

Acción terapéutica.

Ansiolítico.

Farmacología clínica.

Es una benzodiazepina tranquilizante y ansiolítica de vida media larga. Al administrar dosis repetidas la acumulación de metabolitos activos es significativa debido a que persisten en la sangre durante varios días. Las concentraciones plasmáticas del estado de equilibrio se alcanzan normalmente pasados 7 a 10 días.

Indicaciones.

Ansiedad. Estrés emocional. Tensión nerviosa. Patologías psicosomáticas.

Dosificación.

Dosis habitual por vía oral: 15mg, una o dos veces al día, aumentando la dosificación en incrementos de 15mg, según las necesidades y tolerancia. En pacientes añosos o debilitados: la dosis inicial recomendada es la mitad.

Reacciones adversas.

Depresión mental; reacciones alérgicas; problemas de comportamiento; discrasias sanguíneas, incluyendo agranulocitosis; anemia o leucopenia; neutropenia; reacciones paradójicas; crisis convulsivas; somnolencia.

Precauciones y advertencias.

Debe evitarse su uso durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre. La utilización crónica de benzodiazepinas durante el embarazo puede producir dependencia física ocasionando síntomas de abstinencia en el neonato. El uso de benzodiazepinas hipnóticas durante las últimas semanas de embarazo puede originar depresión del SNC en el neonato y, antes o durante el parto, puede producir flaccidez neonatal. Lactancia: el uso en las madres lactantes puede provocar sedación en el recién nacido y posiblemente dificultades en la alimentación y pérdida de peso. Los niños pequeños son normalmente más sensibles a los efectos de las benzodiazepinas sobre el SNC. En el neonato puede producirse una depresión prolongada del SNC. En pacientes geriátricos se recomienda reducir la dosificación a la mínima dosis eficaz y aumentarla gradualmente, si es necesario, para disminuir la posibilidad de ataxia, mareos y sedación excesiva. Evitar la ingesta de bebidas alcohólicas.

Interacciones.

La mayor parte de las interacciones son compartidas con drogas similares de la familia de las benzodiazepinas. Alcohol, medicamentos que producen depresión del SNC: el uso simultáneo puede aumentar los efectos depresores del SNC. Carbamazepina: el uso simultáneo con ketazolam, puede disminuir las concentraciones séricas y la vida media de eliminación de ketazolam. Clozapina: se ha descrito colapso, a veces acompañado de depresión o paro respiratorio, en unos pocos pacientes que recibían clozapina simultáneamente con benzodiazepinas (ketazolam). Levodopa: el uso simultáneo con benzodiazepinas, puede disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa. Zidovudina: el uso simultáneo con benzodiazepinas puede, en teoría, inhibir competitivamente la glucuronidación hepática y disminuir el aclaramiento de la zidovudina; la toxicidad de la zidovudina potencialmente puede aumentar. Flumazenil: antagonismo de los efectos farmacológicos y tóxicos. Asociación útil en el tratamiento de la intoxicación con ketazolam u otras benzodiazepinas.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad a las benzodiazepinas. En su empleo debe evaluarse la relación riesgo beneficio en las siguientes situaciones clínicas: coma o shock; antecedentes de abuso o dependencia de drogas; epilepsia o antecedentes de crisis convulsivas; predisposición a/o glaucoma de ángulo cerrado; disfunción hepática; hipercinesia; hipoalbuminemia; depresión mental grave; miastenia grave, alteraciones cerebrales orgánicas; porfiria; psicosis; enfermedad.

Sobredosificación.

El tratamiento es básicamente de soporte y consiste en lo siguiente: si el paciente está consciente: debe inducirse la emesis, además puede administrarse carbón absorbente, por vía oral. Si el paciente está inconsciente: puede realizarse un lavado gástrico, debe monitorearse la respiración, el pulso y la presión arterial. Pueden administrarse líquidos intravenosos para promover la diuresis. Debe mantenerse una vía respiratoria adecuada. Si es necesario, la hipotensión puede controlarse mediante la administración IV de vasopresores tales como la dopamina o el metaraminol. Si se produce excitación, no se debe usar barbitúricos ya que pueden exarcerbarla. La diálisis tiene un valor limitado en el tratamiento de la sobredosis. Como antagonista se dispone del flumazenil.