Fosfestrol

Sinónimos.

Dietilestilbestrol difosfato. Dietildihidroxiestilbeno difosfato.

Acción terapéutica.

Estrógeno.

Propiedades.

Es una prodroga que se transforma en dietilestilbestrol por hidrólisis enzimática (esterasas hemáticas y plasmáticas) de los grupos fosfato del fosfestrol. Se utiliza principalmente en el tratamiento del carcinoma de próstata. En el hombre se produce una disminución de las concentraciones séricas de testosterona. En ambos sexos disminuye la liberación de la hormona liberadora de gonadotrofina en el hipotálamo, lo que da lugar a una disminución de la liberación de la hormona folículo-estimulante y luteinizante en la hipófisis. Se metaboliza en el hígado en un alto porcentual y su eliminación es por vía renal.

Indicaciones.

Deficiencia estrogénica. Vaginitis atrófica. Hipogonadismo femenino, insuficiencia ovárica primaria, hemorragia uterina inducida por desequilibrio hormonal. Carcinoma de mama metastásico en mujeres posmenopáusicas. Carcinoma de próstata avanzado. Osteoporosis posmenopáusica por deficiencia estrogénica.

Dosificación.

50mg tres veces/día, que pueden aumentarse a 200mg o más, tres veces al día según necesidades y tolerancia.

Reacciones adversas.

En hombres, las dosis elevadas de estrógenos se han asociado con un aumento del riesgo de infarto de miocardio, embolismo pulmonar y tromboflebitis. Son de incidencia menos frecuente edemas periféricos, cefalea, disnea, trastornos en la visión, hipertensión, rash cutáneo, tumores de mama, náuseas, vómitos.

Precauciones y advertencias.

Interrumpir el medicamento en forma inmediata si se sospecha embarazo. Con el uso en el largo plazo aumenta el riesgo de cáncer de endometrio en mujeres posmenopáusicas. Los estrógenos se excretan en la leche materna y tienden a inhibir la lactancia y a disminuir la calidad de la leche. Por su acción sobre el cierre epifisario deben usarse con precaución en niños que no han completado el crecimiento de los huesos. El paciente tratado con estos fármacos está predispuesto a hemorragias gingivales.

Interacciones.

El uso simultáneo con corticoides puede alterar su metabolismo y producir un aumento de la vida media de eliminación y de los efectos terapéuticos y tóxicos de los corticoides. No se recomienda el uso simultáneo de bromocriptina, ya que los estrógenos pueden producir amenorrea. Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad con el uso simultáneo de fármacos hepatotóxicos. La somatotropina más estrógenos puede acelerar la maduración de la epífisis; asimismo, puede interferir con el efecto terapéutico del tamoxifeno.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga o al dietilestilbestrol. Cáncer de mama (salvo en determinados pacientes tratados por enfermedades metastásicas). Hemorragia vaginal no diagnosticada, tromboembolismo, epilepsia. Embarazo y lactancia. La relación riesgo-beneficio se deberá evaluar en presencia de asma, insuficiencia cardíaca, epilepsia, disfunción renal o hepática; tromboflebitis en hombres, hipertensión, hipercalcemia, miomas uterinos, endometriosis.